早在100多年前，共價藥物就以阿司匹林和青霉素為代表，登上了歷史舞臺。
Ibrutinib（依魯替尼）的大獲成功為共價藥物發展道路上的里程碑，而抗SARS-Covid-19藥物Paxlovid中的有效成分nirmatrelvir再次為共價藥物的巨大功效做了強力注腳。
ACS的C&EN日前評選出了16家在開發共價藥物領域最 具潛力的公司，分析如下。
【資料圖】
01
Acerta Pharma
acerta-pharma.com
總部：荷蘭創立時間：2012年在啟動資金回合中籌集的資金：6000萬美元上市公司：否主要合作伙伴關系：阿斯利康（被阿斯利康收購）策略：Acerta Pharma著重于開發共價結合技術解決方案，以創建癌癥療法。入選理由：阿斯利康（Astrazeneca）于2016年收購了該公司的多數股份。阿斯利康的興趣由Acerta的主要抑制劑Acalabrutinib驅動；FDA于2017年批準了該藥物。Acalabrutinib是一種布魯頓酪氨酸激酶抑制劑，用于治療套細胞淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病和小淋巴細胞淋巴瘤。02
Ankaa Therapeutics
ankaatx.com
總部：美國馬薩諸塞州創立時間：2014年啟動融資輪籌集的資金：未披露上市公司：否主要合作伙伴：未披露戰略：Ankaa Therapeutics開發有針對性的小分子藥物和療法，包括共價藥物，旨在解決耐藥性和癌癥治療問題。入選理由：公司總裁兼首席科學官Juswinder Singh是發現和開發靶向共價藥物的先驅。03
Atomwise
atomwise.com
總部：美國舊金山創立時間：2012年啟動融資輪籌集的資金：1.766億美元上市公司：否主要合作伙伴：賽諾菲戰略：Atomwise使用人工智能進行基于結構的藥物發現，專注于以前被認為是不可成藥的靶標。入選理由：該公司通過其深度算法以識別和表征共價抑制劑。04
BeiGene（百濟神州）
beigene.com
總部：北京創立時間：2010年在啟動資金回合中籌集的資金：1.72億美元上市公司：是關鍵合作伙伴關系：Amgen,Bristol Myers Squibb,Novartis策略：Beigene是一家生物制藥公司，開發了針對性腫瘤免疫的藥物，可滿足各種癌癥適應癥中未滿足的醫療需求。入選理由：BeiGene的共價BTK抑制劑zanubrutinib已被批準用于治療披風細胞淋巴瘤，華氏巨球蛋白血癥（Waldenstr?m macroglobulinemia，WM），邊際區淋巴瘤和慢性淋巴細胞性白血病。Beigene還正在研究Zanubrutinib作為單一療法和與其他藥物的結合，以治療各種其他B細胞惡性腫瘤。05
Bridge Biotherapeutics
BridgeBiorx.com
總部：韓國Seongnam創立時間：2015年在啟動資金回合中籌集的資金：未披露上市公司：是關鍵伙伴關系：Scripps Research策略：Bridge Biothapeutics是一家生物技術公司，專注于潰瘍性結腸炎，纖維化疾病和癌癥等領域的醫療需求。入選理由：2022年2月，該公司與Scripps Research建立了一項合作，以發現和表征新型的反應基團（親電性彈頭），這些反應基團以共價的方式針對非半胱氨酸氨基酸。這使得開發靶向新型受體的共價藥物成為可能。06
BridGene Biosciences
bridgenebio.com
總部：美國加州圣何塞創立時間：2018在啟動資金回合中籌集的資金：5050萬美元上市公司：否關鍵合作伙伴關系：武田制藥策略：Bridgene Biosciences使用化學蛋白質組學技術，在活細胞中對小分子進行全蛋白質組篩選。該方法確定了高度選擇性的小分子，這些分子可以靶向傳統上不可成藥的靶標。入選理由：該公司使用其平臺來研發幾個潛在的腫瘤學目標。Takeda現在正在使用該平臺，Bridgene可能有資格獲得超過5億美元的前期和里程碑付款。07
Centessa Pharmaceuticals
centessa.com
總部：美國馬薩諸塞州劍橋創立時間：2021在啟動資金回合中籌集的資金：2.5億美元上市公司：是關鍵伙伴關系：無策略：Centessa Pharmaceuticals由10家生物技術公司的合并組成，每個公司都有自己的高度驗證的項目。Centessa為其提供監督、制造、運營支持。入選理由：進入Centessa的一家公司Janpix，它正在開發一種新穎的小分子共價藥物，用于治療血液學惡性腫瘤，包括白血病和淋巴瘤。08
Enlaza Therapeutics
總部：美國圣地亞哥創立時間：2021在啟動資金回合中籌集的資金：400萬美元上市公司：否關鍵伙伴關系：無策略：Enlaza通過將共價概念應用于蛋白質生物學藥物，來改變生物療法的領域。入選理由：Enlaza即將從后臺脫穎而出，這是第一家從事共價蛋白質藥物的公司。09
Frontier Medicines
Frontiermeds.com
總部：美國舊金山創立時間：2018年在啟動資金回合中籌集的資金：1.555億美元上市公司：否關鍵伙伴關系：Abbvie策略：Frontier Medicines使用化學蛋白質組學，共價藥物發現和機器學習來開發藥物。它是從抗癌療法開始，靶向傳統認定的不可成藥的受體。入選理由：Frontier Mediciens與Abbvie的合作，將使用Frontier的化學蛋白質組學平臺，來識別用于腫瘤學和免疫學目標的小分子藥物。10
Global Blood Therapeutics
gbt.com
總部：美國南舊金山創立時間：2011年在啟動資金回合中籌集的資金：8870萬美元上市公司：是關鍵伙伴關系：無策略：Global Blood Therapeutics是一家生物制藥公司，專注于開發鐮狀細胞疾病(sickle cell disease)的治療方法。入選理由：Global Blood Therapeutics的首 個對鐮狀細胞疾病療法Voxelotor于2021年12月獲得FDA批準，該公司還有其他一些潛在治療方法正在開發中。11
Pardes Biosciences
pardesbio.com
總部：美國加州卡爾斯巴德創立時間：2020年在啟動資金回合中籌集的資金：5160萬美元上市公司：是關鍵伙伴關系：無策略：Pardes Biosciences使用基于結構的藥物設計和可逆的共價化學平臺來開發抗SARS-Cov-2的抗病毒 藥物。入選理由：由Assembly Bio，Gilead和其他制藥公司的前高管創立，Pardes正在開發PBI-0451作為一種口服抗病毒 藥物，旨在抑制SARS-COV-2主蛋白酶(main protease)，該蛋白酶具有高度保守的序列，出現在所有冠狀病毒中的蛋白酶中。12
Scorpion Therapeutics
scorpiontx.com
總部：美國波士頓創立時間：2020年在啟動資金回合中籌集的資金：2.7億美元上市公司：否主要合作伙伴關系：阿斯利康策略：Scorpion Therapeutics開發靶向傳統認為不可成藥的靶標的藥物，以此擴大腫瘤學中精確醫學的覆蓋范圍。入選理由：與阿斯利康合作，Scorpion Therapeutics正在使用共價化學，來靶向轉錄因子和其他難以成藥的蛋白受體。13
Terremoto Biosciences
TERREMOTOBIO.com
總部：美國舊金山創立時間：2021年在啟動資金回合中籌集的資金：7500萬美元上市公司：否關鍵伙伴關系：無策略：Terremoto Biosciences開發靶向受體上的賴氨酸而非半胱氨酸的共價藥物。入選理由：超越半胱氨酸靶向其他氨基酸，是共價藥物發現的下一個主要研究領域之一。14
Totus Medicines
totusmedicines.com
總部：美國加州埃默里維爾創立時間：2020年在啟動資金回合中籌集的資金：4000萬美元上市公司：否關鍵伙伴關系：無策略：Totus Medicines平臺使用共價化學和人工智能，在人類基因組中的每個蛋白質編碼基因上創建和篩選分子，以尋找靶向那些傳統不可成藥受體的藥物。入選理由：該公司的化合物TOS-358是第一個高度特異性的靶向普通癌基因PI3K制造的蛋白質的有效抑制劑，該藥物應將進入1期臨床。15
Vividion Therapeutics
Vividion.com
總部：美國圣迭戈創立時間：2013年啟動回合中籌集的資金：3.715億美元上市公司：否關鍵伙伴關系：拜耳策略：Vividion Therapeutics使用其化學蛋白質組學平臺，來發現蛋白質表面上以前未知的功能口袋，并鑒定出選擇性結合這些靶標的小分子。入選理由：該公司于2021年8月被拜耳收購，正在優化幾種腫瘤學和免疫學藥物的藥物先導物。16
X-Chem
X-chemrx.com
總部：美國馬薩諸塞州沃爾瑟姆創立時間：2009年在啟動回合中籌集的資金：未披露上市公司：否關鍵伙伴關系：無策略：X-Chem提供生物技術服務，包括使用人工智能進行藥物發現和藥物化學。入選理由：該公司最近完成了一項概念驗證研究，該研究使用其化學庫產生了大量潛在的共價抑制劑。參考來源：
Halford,B.et al.Discovery Report:The Future of Covalent Drugs.Latching molecules to proteins may yield new treatments.
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