環(huán)球觀察：盛世泰科1類創(chuàng)新藥SGLT-2/DPP-4雙靶點(diǎn)抑制劑獲批臨床

(資料圖)

近日，盛世泰科的1類創(chuàng)新藥SGLT-2/DPP-4雙靶點(diǎn)抑制劑CGT-2201，獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可。針對(duì)SGLT-2和DPP-4兩大糖代謝重要相關(guān)靶點(diǎn)的CGT-2201，可以更好的用于糖尿病及其衍生疾病的治療，包括糖尿病腎病和非酒精脂肪肝等。

2021年中國(guó)糖尿病患者已達(dá)1.41億人，位居全球第一。中國(guó)眾多的糖尿病患者中，20~40%的患者可能罹患糖尿病腎病并發(fā)癥。現(xiàn)有的降糖藥物中，只有鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT-2）抑制劑在臨床驗(yàn)證具有顯著的腎 臟保護(hù)作用，但其固有的生殖、泌尿系統(tǒng)感染風(fēng)險(xiǎn)限制了其運(yùn)用。基于SGLT-2抑制劑，結(jié)合二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的特點(diǎn)，設(shè)計(jì)和開發(fā)一款能改善血糖，降低泌尿、生殖系統(tǒng)感染副作用，不受腎功能限制，且具有腎 臟獲益的藥物，將有望填補(bǔ)市場(chǎng)空缺，滿足患者需求。

基于此市場(chǎng)背景和靶標(biāo)特點(diǎn)，盛世泰科運(yùn)用自身打造的小分子chimera藥物技術(shù)平臺(tái)，開發(fā)具有協(xié)同作用機(jī)制的多頭多功能新藥產(chǎn)品，CGT-2201便是其代表作之一。它融合SGLT-2和DPP-4各自的機(jī)制特點(diǎn)，在抑制SGLT-2活性來降低葡萄糖在腎 臟中的重吸收的基礎(chǔ)上，同時(shí)減緩DPP-4對(duì)GLP－1的滅活作用，起到雙重作用機(jī)制發(fā)揮疊加效果的目的；在達(dá)到相當(dāng)降糖效果的同時(shí)，減輕現(xiàn)有SGLT-2藥物泌尿系統(tǒng)感染副作用；同時(shí)，不經(jīng)過腎 臟排泄，降低腎 臟負(fù)擔(dān)，減輕腎功能不全的糖尿病患者使用禁忌。因此，該藥物將具有更好的控制血糖，并且保護(hù)患者腎 臟功能的優(yōu)勢(shì)。

盛世泰科于2010年在蘇州工業(yè)園區(qū)創(chuàng)辦，核心團(tuán)隊(duì)擁有幾十年國(guó)際化藥品全生命周期的從業(yè)經(jīng)驗(yàn)，致力于優(yōu)質(zhì)化與差異化的小分子創(chuàng)新藥研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化。公司憑借集成化藥物研發(fā)技術(shù)平臺(tái)和多元化的商業(yè)視野，搭建了覆蓋降糖、抗癌和自身免疫等多個(gè)疾病領(lǐng)域的產(chǎn)品管線。在降糖藥物領(lǐng)域，公司自主研發(fā)的核心產(chǎn)品盛格列汀已向國(guó)家藥監(jiān)局提交NDA（產(chǎn)品上市申請(qǐng)）并獲受理。III 期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，低劑量即可達(dá)到預(yù)設(shè)試驗(yàn)終點(diǎn)，高劑量組還能很好的顯示藥物的安全性，“量”半功倍的治療效果讓其有望成為更為有效的降糖藥物。同時(shí)，公司還圍繞糖尿病相關(guān)各個(gè)靶點(diǎn)的口服藥物和衍生疾病進(jìn)行了全面布局，本次獲批進(jìn)入臨床的CGT-2201便是其管線矩陣成員之一。