今日熱聞!同源康醫藥CDK7抑制劑TY-2699a獲CDE臨床批準

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2023年5月16日，同源康醫藥宣布，其自主研發的新一代口服、高效、高選擇性的小分子CDK7抑制劑TY-2699a獲得國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）同意開展臨床試驗的正式函件。

這是國內首 款同時獲得中國CDE和美國FDA批準臨床試驗的CDK7抑制劑。目前全球沒有獲批上市的CDK7抑制劑，龐大的臨床需求仍未得到滿足。

關于TY-2699a

TY-2699a是浙江同源康醫藥股份有限公司自主研發的一款口服的高效、高選擇性的小分子CDK7抑制劑，擬用于治療多種晚期腫瘤，如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰 腺癌、小細胞癌及血液瘤等。TY-2699a在臨床前體外及體內藥效試驗中對多個瘤種展現了良好的抑制作用，同時具有良好的耐受性和安全性，為后期臨床研究的探索提供了有力的依據。此外，在CDK4/6抑制劑獲得性耐藥的乳腺癌模型中也表現出良好活性，提示TY-2699a是潛在應對CDK4/6靶向治療后耐藥的選擇。

關于CDK7

CDK7是細胞周期依賴性激酶 (cyclin-dependent kinases，CDK) 家族的成員之一，同時也是多蛋白基礎轉錄因子TFIIH的一個亞基，是細胞周期進程和基因轉錄的主要調節因子，現已經成為癌癥潛在的熱門靶點。在細胞周期過程中，CDK7與細胞周期蛋白H（cyclin H）、激活亞基MAT1結合后形成細胞周期激酶（CAK），并通過激活家族其他激酶（如CDK1/2/4/6）來控制細胞，尤其癌細胞的細胞周期。CDK7還參與組成多蛋白基礎轉錄因子TFIIH，在細胞周期的轉錄和調節發揮關鍵作用，并與由異常轉錄控制（例如 MYC-、ESR1-激活）的基因和/或異常細胞周期控制（例如 RB1、CCNE1、CDKN2A 改變）的基因驅動的多種腫瘤類型有關。研究表明，多種腫瘤細胞的生長增殖對CDK7存在高度依賴，包括三陰性乳腺癌 (TNBC) 、復發或難治性卵巢癌（OC）、胰 腺導管腺癌（PDAC）、以及血液腫瘤等。CDK7抑制劑有望成為這類腫瘤的潛在治療方案。

關于同源康

同源康醫藥成立于2017年11月，在浙江湖州長興生命科學園建立了30,000平方米新藥研發中心，隨后在上海建立了公司行政總部、臨床醫學部和商務拓展部，在鄭州設立了小分子藥物篩選平臺，在長興和上海松江區正在建設新藥制劑廠，是國內極少數擁有藥物研發和生產能力的創新型生物醫藥高科技公司。