勤浩醫藥宣布在2023年美國癌癥研究協會（AACR）年會公布兩項臨床前研究數據

2023年3月16日，中國蘇州——

致力于利用組合技術平臺開發全球新一代抗腫瘤小分子藥物的研發企業，勤浩醫藥今日宣布，將于2023年美國癌癥研究協會（AACR）年會以摘要形式公布兩項臨床前研究數據，包括TEAD變構抑制劑GH658和KIF18A抑制劑GH2616。

美國癌癥研究協會（AACR）年會是全球歷史最悠久、規模最大的腫瘤研究學術會議之一。會議關注高質量腫瘤研究及創新的各個方面，是全球腫瘤研究的焦點，將匯集腫瘤領域的最前沿的研究成果。本屆AACR年會將于美國東部時間2023年4月14日-19日在美國奧蘭多舉行。

(資料圖片)

勤浩醫藥即將在AACR 2023年會發布的壁報摘要詳情如下：

GH658：靶向Hippo信號通路的高活性TEAD變構抑制劑

?摘要編號：3401

?分會場：小分子靶向藥物1

?展示時間：2023年4月18 1：30 – 5：00 （北京時間）

?摘要鏈接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/3401

Hippo信號通路的失調在腫瘤生存、轉移、耐藥和免疫侵襲中起到非常重要的作用。幾乎所有的原癌基因突變都會導致TEAD轉錄的持續激活，因此TEAD轉錄因子可能是腫瘤治療中非常有潛力的靶點。勤浩醫藥通過結構生物學研究發現了靶向TEAD蛋白棕櫚酰化口袋的變構抑制劑GH658。在體外試驗中，GH658展現出低納摩爾級別的TEAD抑制活性及低納摩爾級別的對NF2缺失的間皮質瘤細胞系的增殖抑制活性。在動物實驗中，GH658每天一次給藥能夠完全抑制NF2突變的CDX模型，并且動物耐受良好，無明顯體重下降。不僅如此，GH658對于多種EGFR-RAS信號通路抑制劑的耐藥模型展現出較好的體內療效。同時，GH658在多個種屬中均有較好的PK及安全性質。綜上所述，GH658不僅在特定腫瘤模型中單藥已有較好的療效，還與多種現有腫瘤治療手段具有較好的協同作用，能夠延緩甚至克服耐藥，聯用潛力巨大。

GH2616：第三代合成致死機制、高活性及選擇性的KIF18A抑制劑

?摘要編號：4482

?分會場：小分子靶向藥物1

?展示時間：2023年4月18日 21：00 – 2023年4月19日0：30 （北京時間）

?摘要鏈接：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/4482

染色體不穩定（CIN）是腫瘤細胞的重要標志之一。在染色體不穩定和全基因組加倍（WGD）的腫瘤細胞中，p53基因通常處于突變或缺失的狀態。KIF18A蛋白對于染色體不穩定和全基因組加倍的腫瘤細胞的分裂增殖至關重要，因此抑制KIFA18A可能是對于CIN和WGD的腫瘤潛在的治療手段。GH2616是勤浩醫藥研發的高活性及選擇性的KIF18A抑制劑：在體外試驗中，GH2616對于KIF18A具有低于50納摩爾級別的抑制活性；在對于超過200種細胞系的篩選中，GH2616選擇性地抑制p53突變或具有其他生物標志物的細胞系；在動物實驗中，GH2616對于WGD腫瘤細胞的CDX模型展現出劑量依賴的藥效。GH2616具有良好的PK及ADME性質，口服生物利用度高，目前GH2616的IND-enabling實驗正在進行中。

“勤浩醫藥的2.0管線聚焦全新的作用機制，包括第三代合成致死及腫瘤耐藥”勤浩醫藥創始人兼CEO王奎鋒博士表示，“此次發布的兩項臨床前數據也是勤浩醫藥2.0管線的首次亮相，未來我們將加速推進2.0管線的開發，盡早將藥物推進至臨床，送入腫瘤患者的手中?！?/p>

關于勤浩醫藥

勤浩醫藥是一家專注于全球領先的小分子抗腫瘤新藥開發的生物科技公司，公司管理層擁有多年企業管理、新藥研發、臨床醫學研究經驗，致力于突破“難以成藥”靶點，聚焦原始創新。勤浩醫藥著力打造獨具特色的創新藥物研發體系，建立了基于結構生物學的構效關系研究平臺，基于靶點研究的早期藥物篩選平臺以及涵蓋藥效、代謝和安全性研究的臨床前評價平臺，形成了以靶向抗腫瘤品種為核心的產品管線。得益于自身完整的創新藥物研發戰略規劃及實施能力，勤浩醫藥與國際生物創新藥企滬亞生物國際成功簽署SHP2抑制劑GH21的海外權益轉讓，讓中國的創新藥物擁抱全球市場。