15年來首 款！京新治療失眠障礙新藥「安達西尼膠囊」即將獲批

近日，京新藥業1類新藥安達西尼膠囊（又名地達西尼膠囊、研發代號：EVT201）已經完成技術審評，大概率將獲批上市，用于治療失眠障礙。

(資料圖片)

15年來首 款治療失眠障礙新藥

EVT201屬于新型GABAa受體部分正向別構調節劑（Partial positive all osteric modulator，pPAM），通過與α1-亞型結合導致GABAa受體的變構調節而中度激活該受體并導致下游信號轉導，從而抑制中樞神經系統，發生睡眠作用。與傳統的GABAa受體完全激動劑相比，EVT201在運動障礙、后遺效應、耐受性、乙醇相互作用、身體依賴性、記憶力損傷等不良反應方面，具有明顯的優勢。

安達西尼膠囊結構式

EVT201最初由德國Evotec公司開發，2010年10月，京新藥業與德國Evotec公司達成合作，獲得該藥在中國區域的獨家專利許可和開發權。

2012年4月，京新藥業在國內提交EVT201的首 個臨床試驗申請；2014年9月啟動臨床；2021年11月，EVT201的Ⅲ期臨床試驗完成并達到主要終點和次要終點；2022年4月，京新藥業遞交EVT201的上市申請。

（資料來源：CDE官網）

EVT201申報上市是基于一項Ⅲ期臨床研究（JX202001-EVT201-III），JX202001-EVT201-III研究是一項評價EVT201膠囊對比安慰劑在失眠障礙患者中療效和安全性的多中心、隨機、雙盲III期臨床研究。

研究共入組546例受試者，將受試者隨機分入試驗組或對照組，分配比例為2:1。主要研究終點是雙盲治療期第13/14晚整夜多導睡眠圖（PSG）監測的平均總睡眠時間（TST），次要研究終點包括雙盲治療期客觀維度（PSG監測）和主觀維度（睡眠日記卡）的平均持續睡眠潛伏期、平均睡眠效率、平均睡眠覺醒時間、平均睡眠覺醒次數，以及包括撤藥反跳評價、日間嗜睡評估、認知功能評估、疲勞程度評價等安全性指標。

結果顯示：EVT201膠囊組相對于安慰劑組的優效性成立，EVT201膠囊可快速起效、提高睡眠效率，同時改善次日嗜睡等殘留效應。

勇闖失眠“無人區”

目前，不管是BigPharma、Biotech還是BioPharma，研發管線聚焦的最多的仍然是腫瘤、自身免疫等熱門領域，但是這樣也帶來了產品同質化嚴重、市場競爭激烈、研發回報不成正比等一系列問題。京新藥業聚焦失眠障礙領域，不失為一種“另辟蹊徑”。

根據頭豹研究院報告，中國目前患有睡眠問題的人數占中國總人數40%以上，而就診率不足30%，中國鎮靜催 眠 藥物行業市場規模2023年或將達到270億元。同時，根據米內網數據，2020年中國公立醫療機構終端催眠鎮靜劑銷售額超過55億元，同比增長10.96%。

目前，臨床廣泛使用的失眠治療藥物主要為苯二氮?受體激動劑（BzRAs），包括苯二氮?類（BZDs）和非苯二氮?類（NBZDs）。其中，苯二氮?類主要包括地 西 泮、氯硝 西 泮等，非苯二氮卓類典型藥物有唑 吡 坦（國內1995年上市）、右佐 匹 克 隆（國內2007年上市）。此后，國內無新藥獲批上市。

京新藥業的EVT201重點提高了服用者白天的精神狀態，這是對傳統失眠治療藥物的重要改進。因此，若安達西尼順利獲批的話，將成為國內15年首 款獲批的治療失眠障礙的創新藥，同時有望改變失眠市場格局。