2023年1月11日，NMPA官網最新公告顯示，武田（Takeda）申報的1類新藥琥珀酸莫博賽替尼膠囊（Mobocertinib）已通過NMPA的優先審評程序附條件獲批上市，用于含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。
來源：NMPA官網
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莫博賽替尼（Mobocertinib）
莫博賽替尼是一種Ariad和武田合作開發的新一代強效口服小分子酪氨酸激酶（TKIs）抑制劑，被專門設計用于選擇性靶向EGFR外顯子20插入突變。2021年9月15日，Mobocertinib獲FDA加速批準上市，商品名EXKIVITY?，用于治療含鉑化療期間或之后疾病進展的伴表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者，這也是全球首 個也是唯一獲批的針對EGFR外顯子20插入突變的藥物。
一項評估Mobocertinib在包括攜帶EGFR 20號外顯子插入突變在內的NSCLC患者中的安全性、藥代動力學及療效的I/II期臨床研究（NCT02716116）結果表明，Mobocertinib在既往接受過含鉑化療的EGFR 20號外顯子插入突變的NSCLC患者中顯示了具有臨床意義的緩解，且緩解持續時間可長達17.5個月（獨立審查委員會評估）。
來源：藥渡數據庫
里程碑事件
01 2023年1月11日，Mobocertinib獲NMPA批準上市，用于含鉑化療期間或之后進展且攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。
02 2021年9月15日，Mobocertinib獲FDA加速批準上市，用于治療含鉑化療期間或之后疾病進展的伴表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。
03 2021年7月6日，Mobocertinib的NMD獲NMPA正式受理，并獲準納入優先審評審批程序，擬用于治療攜帶表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。
042021年5月10日，武田向CDE遞交NDA，并被納入優先審評。
052021年4月28日，Mobocertinib被FDA授予“優先審評”資格。
06 2020年4月27日，Mobocertinib被FDA授予“突破性治療”資格。
靶點競爭格局
根據藥渡數據調研，目前全球有多家企業布局EGFR 20號外顯子插入突變抑制劑。除了已經獲批上市的Mobocertinib，國內布局EGFR 20號外顯子插入突變抑制劑的企業也有多家。其中，進展最快的是迪哲醫藥的DZD9008，迪哲醫藥已經向CDE提交NDA并已于2023年1月10日獲CDE正式受理；其次進展較快的是大鵬/再鼎醫藥的CLN-081、君境生物的AP-L1898，目前最高研發狀態為臨床II期；福沃藥業的FWD1509和壹典醫藥的HTMC-0503處于I期臨床階段。此外，Lengo/Blueprint的LNG-451已經提交臨床申請；Scorpion的STX-721和同源康醫藥的TY-4028均處于臨床前階段。
來源：藥渡數據庫
EGFR突變是非小細胞肺癌患者常見的基因突變，大約占到10%~15%，在亞洲人群中，這一數值大約為40%~50%。EGFR 20號外顯子插入突變是非小細胞肺癌（NSCLC）中的一種罕見突變，在中國，EGFR 20號外顯子插入突變發生率約占所有NSCLC的2.3%。EGFR外顯子20插入突變的NSCLC患者通常對EGFR-TKI治療不敏感，這類患者的臨床需求遠未滿足。。此次Mobocertinib獲批上市，將為國內EGFR 20號外顯子插入突變的NSCLC患者帶來新的治療希望。
參考來源
1. 武田官網、公告
2. 藥渡數據庫
3. World Health Organization. Latest Global Cancer Data. https://www.who.int/cancer/PRGlobocanFinal.pdf. Accessed May 11, 2019.
4. American Cancer Society. What is Non-Small Cell Lung Cancer? https://www.cancer.org/cancer/non-small-cell-lung-cancer/about/what-is-non-small-cell-lung-cancer.html
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